Sección 2: Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides, antigotosos y fármacos antirreumáticos modificadores del curso de la enfermedad
El dolor se puede clasificar en agudo y crónico. El dolor agudo suele ser de corta duración y de causa identificable (enfermedad, traumatismo). El dolor crónico persiste una vez considerada la curación completa, o está producido por una enfermedad crónica. Para el tratamiento del dolor son esenciales los factores psicológicos, pues pueden influir sobre el dolor. El objetivo del tratamiento farmacológico es modificar los mecanismos periféricos y centrales implicados en la aparición del dolor. El dolor neurogénico generalmente presenta una baja respuesta a los analgésicos convencionales; el tratamiento puede ser difícil e incluye el uso de la carbamacepina (sección 5.1) para la neuralgia del trigémino y la amitriptilina (sección 24.2.1) para la neuropatía diabética y la neuralgia postherpética.
Los analgésicos no opiáceos (sección 2.1) están especialmente indicados en el dolor causado por enfermedades musculoesqueléticas, mientras que los analgésicos opiáceos (sección 2.2) son más adecuados en el dolor visceral moderado o intenso. Los analgésicos no opiáceos que también tienen efecto antiinflamatorio son los salicilatos y AINE (antiinflamatorios no esteroides); pueden reducir el dolor y la inflamación de enfermedades inflamatorias crónicas, como la artritis reumatoide, pero no alteran ni modifican el propio proceso patológico. Para el tratamiento de la artritis reumatoide, los FARME (fármacos antirreumáticos modificadores del curso de la enfermedad) pueden modificar de manera favorable la evolución de la enfermedad (sección 2.4). El dolor y la inflamación de una crisis aguda de gota se tratan con un AINE o colchicina (sección 2.3.1); para el tratamiento prolongado de la gota está indicado un inhibidor de la xantinooxidasa (sección 2.3.2).
2.1 Analgésicos no opiáceos
Los salicilatos, como el ácido acetilsalicílico, y otros antiinflamatorios no esteroides, como el ibuprofeno, son analgésicos no opiáceos con actividad antiinflamatoria. El paracetamol es un analgésico no opiáceo con escasa o nula actividad antiinflamatoria.
2.1.1 Ácido acetilsalicílico Los principales efectos del ácido acetilsalicílico son antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos y antiagregantes. Tras su administración por vía oral, la dosis se absorbe rápidamente a través del tubo gastrointestinal; la absorción por vía rectal es menos fiable, pero los supositorios son útiles en pacientes que no pueden tomar formas de dosificación por vía oral. El ácido acetilsalicílico se administra para el tratamiento del dolor leve o moderado, como la cefalea, crisis agudas de migraña (sección 7.1), dolor musculoesquelético transitorio y dismenorrea, y para reducir la fiebre. Aunque se puede administrar a dosis más altas en el tratamiento del dolor y la inflamación de la artritis reumatoide, son preferibles otros AINE, porque son mejor tolerados. El ácido acetilsalicílico también se utiliza por sus propiedades antiagregantes (sección 12.5). Aunque a dosis analgésicas los efectos adversos son generalmente leves, se asocia a una elevada incidencia de irritación gastrointestinal con ligeras pérdidas hemáticas, broncospasmo y reacciones cutáneas en pacientes hipersensibles, y alargamiento del tiempo de sangría. A dosis antiinflamatorias se asocia a una mayor incidencia de reacciones adversas, y también puede producir salicilismo crónico leve, que se caracteriza por tinnitus y sordera. El ácido acetilsalicílico se debe evitar en niños menores de 16 años, excepto en indicaciones específicas (por ejemplo, artritis juvenil), debido al riesgo de síndrome de Reye (encefalopatía y hepatopatía); se debe evitar especialmente en niños y adolescentes con una infección vírica o fiebre.
Ácido acetilsalicílico
Comprimidos, ácido acetilsalicílico 300 mg
Comprimidos dispersables (Comprimidos solubles), ácido acetilsalicílico 300 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Supositorios, ácido acetilsalicílico 150 mg, 300 mg [la presentación de 300 mg no está incluida en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: dolor leve o moderado, incluida la dismenorrea, cefalea; dolor e inflamación en enfermedad reumática y otras enfermedades musculoesqueléticas (como la artritis juvenil); fiebre; crisis aguda de migraña (sección 7.1); antiagregante (sección 12.5)
Contraindicaciones: hipersensibilidad (como asma, angioedema, urticaria o rinitis) al ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINE; niños y adolescentes menores de 16 años (síndrome de Reye-véanse también las notas anteriores); úlcera gastrointestinal; hemofilia y otras discrasias hemáticas; no se recomienda para el tratamiento de la gota
Precauciones: asma, enfermedad alérgica; alteración renal o hepática (Apéndices 4 y 5); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); edad avanzada; déficit de G6PD; deshidratación; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Dolor leve o moderado, fiebre, por vía oral con las comidas o después, ADULTOS 300-900 mg cada 4-6 horas si es necesario; máximo 4 g al día; NIÑOS no se recomienda en menores de 16 años
Dolor leve o moderado, fiebre, por vía rectal, ADULTOS 600-900 mg cada 4 horas si es necesario; máximo 3,6 g al día; NIÑOS no se recomienda en menores de 16 años
Artritis inflamatoria, por vía oral con las comidas o después, ADULTOS 4-8 g al día distribuidos en varias tomas en situaciones agudas; en situaciones crónicas puede ser suficiente hasta 5,4 g al día
Artritis juvenil, por vía oral con las comidas o después, NIÑOS hasta 130 mg/kg al día distribuidos en 5-6 tomas en situaciones agudas; 80-100 mg/kg al día distribuidos en varias tomas para mantenimiento
Efectos adversos: generalmente leves e infrecuentes a dosis bajas, pero frecuentes a dosis antiinflamatorias; molestias gastrointestinales o náusea, úlcera con sangrado oculto (a veces hemorragia grave); también otras hemorragias (como subconjuntival); trastornos auditivos como tinnitus (raramente sordera), vértigo, confusión, reacciones de hipersensibilidad (angioedema, broncoespasmo y erupción); alargamiento del tiempo de sangría; raramente edema, miocarditis, discrasias hemáticas (sobre todo trombocitopenia)
2.1.2 Paracetamol El paracetamol tiene una eficacia analgésica y antipirética similar a la del ácido acetilsalicílico. Está indicado en el tratamiento del dolor leve o moderado, como la cefalea y las crisis agudas de migraña (sección 7.1) y la fiebre, incluida la pirexia postinmunización. Está especialmente indicado en pacientes en los que los salicilatos u otros AINE están contraindicados, como los asmáticos o con antecedentes de úlcera péptica, o en niños menores de 16 años en los que los salicilatos se deben evitar a causa del riesgo de síndrome de Reye. En general, es preferible al ácido acetilsalicílico, sobre todo en las personas de edad avanzada, porque produce menor irritación gástrica. A diferencia del ácido acetilsalicílico y otros AINE, el paracetamol tiene poca actividad antiinflamatoria, que limita su utilidad para el tratamiento a largo plazo del dolor asociado a inflamación; sin embargo, es útil en el tratamiento de la artrosis, en la que el componente inflamatorio es mínimo. A dosis habituales, los efectos adversos son raros, pero una sobredosificación con una sola dosis de 10-15 g es muy peligrosa, porque puede producir necrosis hepatocelular y, con menor frecuencia, necrosis tubular renal.
Paracetamol
Comprimidos, paracetamol 500 mg
Comprimidos dispersables (Comprimidos solubles), paracetamol 120 mg, 500 mg [no se incluyen en la Lista Modelo de la OMS]
Solución oral, paracetamol 120 mg/5 ml, 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml [las presentaciones de 120 mg/5 ml y de 250 mg/5 ml no están incluidas en la Lista Modelo de la OMS]
Supositorios, paracetamol 60 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 500 mg [sólo la presentación de 100 mg está incluida en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: dolor leve o moderado como la dismenorrea, cefalea; alivio del dolor en la artrosis y lesiones de tejidos blandos; pirexia como la pirexia postinmunización; crisis aguda de migraña (sección 7.1)
Precauciones: afectación hepática (Apéndice 5); alteración renal; dependencia al alcohol; lactancia (Apéndice 3); sobredosis: sección 4.2.1; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Pirexia postinmunización, por vía oral, LACTANTES 2-3 meses, 60 mg seguidos de una segunda dosis, si es necesario, 4-6 horas después; hay que advertir a los padres que consulten al médico si la pirexia persiste tras una segunda dosis
Dolor leve o moderado, pirexia, por vía oral, ADULTOS 0,5-1 g cada 4-6 horas, máximo 4 g al día; NIÑOS menores de 3 meses véase la nota anterior, 3 meses a 1 año 60-125 mg, 1-5 años 120-250 mg, 6-12 años 250-500 mg, estas dosis pueden repetirse cada 4-6 horas si es necesario (máximo 4 dosis en 24 horas)
Dolor leve o moderado, pirexia, por vía rectal, ADULTOS 0,5-1 g; NIÑOS de 1 a 5 años 125-250 mg, 6-12 años 250-500 mg; administrados cada 4-6 horas si es necesario, máximo 4 tomas en 24 horas
NOTA. No se recomienda administrar paracetamol en lactantes menores de 3 meses a menos que esté recomendado por un médico; una dosis de 10 mg/kg (5 mg/kg en caso de ictericia) es adecuado
Efectos adversos: aunque raramente, se ha descrito erupción cutánea y alteraciones hematológicas; importante: lesión hepática (y con menor frecuencia renal) con la sobredosificación
2.1.3 AINE (antiinflamatorios no esteroides) Los AINE, como el ibuprofeno, tienen efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. En dosis únicas, los AINE poseen una actividad analgésica comparable a la del paracetamol. A una dosis completa regular, tienen un efecto analgésico y antiinflamatorio duradero, por lo que están indicados en el dolor continuo y regular secundario a inflamación. Las diferencias de actividad antiinflamatoria entre los diferentes AINE son pequeñas, pero existe una gran variabilidad en la respuesta de cada paciente y en la incidencia y tipo de efectos adversos. El ibuprofeno produce menos efectos adversos que otros AINE, pero sus propiedades antiinflamatorias son más débiles. El diclofenaco y el naproxeno (ninguno de los dos están incluidos en la Lista Modelo de la OMS) combinan una actividad antiinflamatoria de moderada potencia con una incidencia de efectos adversos relativamente baja (pero la incidencia es mayor que la del ibuprofeno). El ibuprofeno está indicado para el tratamiento del dolor leve o moderado, y el tratamiento del dolor y la inflamación de la artritis reumatoide y la artritis juvenil. También puede ser útil en cuadros más inespecíficos de dolor de espalda y enfermedades de tejidos blandos. El ibuprofeno también se utiliza para aliviar el dolor y la fiebre en niños. Todos los AINE se deben utilizar con precaución en personas de edad avanzada, trastornos alérgicos, durante la gestación y la lactancia. En pacientes con alteración renal, cardíaca o hepática, se recomienda administrar la menor dosis posible y vigilar la función renal. Los AINE no se deben administrar en pacientes con úlcera péptica activa y es preferible no administrarlos en caso de antecedente de la enfermedad. Los efectos adversos más frecuentes son generalmente gastrointestinales, como náusea, vómitos, diarrea y dispepsia; se han descrito reacciones de hipersensibilidad, como anafilaxia, broncospasmo y erupción cutánea; así como retención de líquidos.
Ibuprofeno
Comprimidos, ibuprofeno 200 mg, 400 mg
Indicaciones: dolor e inflamación en enfermedades reumáticas y otros trastornos musculoesqueléticos, como la artritis juvenil; dolor leve o moderado, incluida la dismenorrea, cefalea; dolor en niños; crisis aguda de migraña (sección 7.1)
Contraindicaciones: hipersensibilidad (como asma, angioedema, urticaria o rinitis) al ácido acetilsalicílico u otro AINE; úlcera péptica activa
Precauciones: alteración renal o hepática (Apéndices 4 y 5); es preferible evitarlo en caso de antecedente de úlcera péptica; enfermedad cardíaca; edad avanzada; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); defectos de la coagulación; trastornos alérgicos; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Dolor leve o moderado, fiebre, trastornos musculoesqueléticos inflamatorios, por vía oral con las comidas o después, ADULTOS 1,2-1,8 g al día distribuidos en 3-4 tomas, que se puede aumentar si es necesario hasta un máximo de 2,4 g al día (3,2 g en caso de enfermedad inflamatoria); dosis de mantenimiento de 0,6-1,2 g al día pueden ser suficientes
Artritis juvenil, por vía oral con las comidas o después, NIÑOS de más de 7 kg, 30-40 mg/kg al día distribuidos en 3-4 tomas
Dolor en niños (no se recomienda en niños de menos de 7 kg), por vía oral con las comidas o después, 20-40 mg/kg al día distribuidos en varias tomas o bien 1-2 años 50 mg 3-4 veces al día, 3-7 años 100 mg 3-4 veces al día, 8-12 años 200 mg 3-4 veces al día
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, como náusea, diarrea, dispepsia, hemorragia gastrointestinal; reacciones de hipersensibilidad como erupción, angioedema, broncoespasmo; cefalea, mareo, nerviosismo, depresión, somnolencia, insomnio, vértigo, tinnitus, fotosensibilidad, hematuria; retención de líquidos (raramente insuficiencia cardíaca precipitante en pacientes de edad avanzada), hipertensión arterial, insuficiencia renal; raramente alteración hepática, alveolitis, eosinofilia pulmonar, pancreatitis, trastornos visuales, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), colitis, meningitis aséptica
2.2 Analgésicos opiáceos
La morfina es eficaz para aliviar el dolor moderado o intenso, sobre todo de origen visceral; hay una gran variación individual en la respuesta. Los opiáceos más débiles, como la codeína, son útiles para el dolor leve o moderado.
La morfina sigue siendo el analgésico más valioso para el dolor intenso. Además de aliviar el dolor, produce un estado de euforia e indiferencia mental; la administración repetida puede producir dependencia y tolerancia, pero para el tratamiento del dolor en enfermedades terminales esto no debe ser disuasorio (véase también la sección 8.4). Su uso regular también puede ser adecuado en algunos casos de dolor no oncológico, pero se requiere vigilancia especializada. Con dosis habituales, los efectos adversos frecuentes son náusea, vómitos, estreñimiento y somnolencia; dosis más altas se asocian a depresión respiratoria e hipotensión.
La codeína es un analgésico opiáceo mucho menos potente que la morfina y con menor riesgo, a dosis habituales, de producir efectos adversos como dependencia. Es eficaz para el tratamiento del dolor leve o moderado, pero su administración prolongada se asocia a una elevada incidencia de estreñimiento.
Codeína, fosfato
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención Única de Narcóticos (1961)
Comprimidos, fosfato de codeína, 30 mg
Indicaciones: dolor leve o moderado; diarrea (sección 17.7.2)
Contraindicaciones: depresión respiratoria, enfermedad obstructiva de vías respiratorias, crisis aguda de asma; en caso de riesgo de íleo paralítico
Precauciones: alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5); dependencia; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); sobredosis: sección 4.2.2; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Dolor leve o moderado, por vía oral, ADULTOS 30-60 mg cada 4 horas cuando sea necesario hasta un máximo de 240 mg al día; NIÑOS 1-12 años, 0,5-1 mg/kg cada 4-6 horas cuando sea necesario
Efectos adversos: estreñimiento especialmente molesto en el tratamiento prolongado; mareo, náusea, vómitos; dificultad en la micción; espasmo ureteral o biliar; sequedad de boca, cefaleas, sudoración, enrojecimiento facial; a dosis terapéuticas, la codeína se asocia a un riesgo menor de tolerancia, dependencia, euforia, sedación u otros efectos adversos que la morfina
Morfina, sales
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención Única de Narcóticos (1961)
Comprimidos, sulfato de morfina 10 mg
Solución oral, clorhidrato o sulfato de morfina 10 mg/5 ml
Inyección (Solución para inyección), sulfato de morfina 10 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: dolor intenso (agudo y crónico); infarto de miocardio, edema agudo de pulmón; adyuvante en cirugía mayor y analgesia postoperatoria (sección 1.5)
Contraindicaciones: depresión respiratoria aguda, alcoholismo agudo, en caso de riesgo de íleo paralítico; hipertensión intracraneal o lesión cerebral (interfiere con la respiración, también altera la respuesta pupilar a la exploración neurológica); evítese la inyección en el feocromocitoma
Precauciones: alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5); reduzca la dosis o evítese en pacientes de edad avanzada y debilitados; dependencia (intensos síntomas de abstinencia en caso de retirada brusca); hipotiroidismo; trastornos convulsivos; reserva respiratoria disminuida y asma aguda; hipotensión; hipertrofia prostática; gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3); sobredosis: sección 4.2.2; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Dolor agudo, por inyección subcutánea (no se recomienda en pacientes edematosos) o por inyección intramuscular ADULTOS 10 mg cada 4 horas si es necesario (15 mg en pacientes con mayor peso y musculosos); LACTANTES de hasta 1 mes 150 microgramos/kg, 1-12 meses 200 microgramos/kg; NIÑOS 1-5 años 2,5-5 mg, 6-12 años 5-10 mg
Dolor crónico, por vía oral o por inyección subcutánea (no se recomienda en pacientes edematosos) o por inyección intramuscular 5-20 mg a intervalos regulares cada 4 horas; las dosis se pueden aumentar según las necesidades; la dosis por vía oral debe ser de aproximadamente el doble de la dosis intramuscular
Infarto de miocardio, por inyección intravenosa lenta (2 mg/minuto), 10 mg seguidos por 5-10 mg más si es necesario; en pacientes de edad avanzada o debilitados, hay que reducir la dosis a la mitad
Edema agudo de pulmón, por inyección intravenosa lenta (2 mg/minuto), 5-10 mg
NOTA. Las dosis anteriores se refieren tanto al sulfato de morfina como al clorhidrato de morfina
Efectos adversos: náusea, vómitos (sobre todo en fases iniciales),estreñimiento; somnolencia; también sequedad de boca, anorexia, espasmo vías urinarias y biliares; bradicardia, taquicardia, palpitaciones, euforia, disminución de la libido, erupción, urticaria, prurito, sudoración, cefalea, enrojecimiento facial, vértigo, hipotensión postural, hipotermia, alucinaciones, confusión, dependencia, miosis; dosis más altas producen depresión respiratoria e hipotensión
Fuente: http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Js5422s/6.2.html
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