Benzodiacepinas en odontología

Disclaimer: el contenido de esta entrada no es de mi autoría. Es un curso que estoy tomando online de parte de la UNAM-FES Iztacala y decidí compartirlo con el público en general.

Sedación consciente en odontología

El miedo y la ansiedad al tratamiento odontológico persisten a pesar del uso de los anestésicos locales. Un individuo con una '' fobia específica '' se caracteriza por tener miedo y ansiedad que es tan grande que inhibe la función diaria normal, estos pacientes son un desafío para el dentista. (Donaldson, 2007)

La mayoría de los pacientes con estas fobias pueden ser tratados fácilmente y con seguridad con sedantes orales. La vía oral es ampliamente aceptada, fácil, cómoda e indolora, y de bajo costo. Es importante para el clínico elegir el agente sedante que mejor se adapte al paciente en función de su edad, peso, y la historia clínica.

En todos los pacientes que se atienden en la consulta odontológica y en especial aquellos en los que se requiere sedación, es necesario determinar su estado de salud antes de proceder con su tratamiento.

No existe un claro consenso sobre las indicaciones para la utilización de la sedación en Odontología. Pero, al considerar la posibilidad de recurrir a la sedación, previamente hay que realizar un análisis subjetivo y objetivo de múltiples factores que se pueden clasificar en factores de la sedación, factores del paciente, factores del procedimiento a realizar y factores del profesional (Crestanello, 2005).

Las benzodiacepinas han establecido como una terapéutica farmacológica en el tratamiento de la ansiedad, insomnio, agitación, espasticidad y convulsiones. Presentan un amplio margen terapéutico y no producen insuficiencia respiratoria fatal o colapso cardiovascular, siempre que no se asocien a otros depresores del sistema nervioso central. (Goodman, 2015 y Games,1997).

Clasificación

Se ha clasificado según el tiempo en alcanzar la concentración plasmática máxima en: De inicio rápido (<1 hora), inicio intermedio (de 1 a 2 horas) e inicio lento (>2 horas).

Y según la duración en: de duración corta (<6 horas), duración intermedia (de 6 a 24 horas) y duración prolongada (> 24 horas).

A continuación se muestra la clasificación de las principales benzodiacepinas usadas en odontología:

La absorción de las benzodiacepinas depende en gran manera de la liposolubilidad de cada fármaco, todas las benzodiazepinas se absorben por completo, con excepción del clorazepato (Games, 1997 y Barreto, 2003)

La mayoría de benzodiazepinas se metabolizan en hígado. Los metabolitos se eliminan principalmente por orina, en forma de glucurónido (sin actividad farmacológica).

Algunas benzodiazepinas sufren biotransformación en dos pasos (Fase I y II): Tales son los casos del diazepam, clordiazepóxido, flurazepam, prazepam, clorazepato y nitrazepam.

Otras Benzodiazepinas son solamente sometidas a reacciones de Fase II para inactivarlas, como sucede con lorazepam y oxazepam. El midazolam, Clotiazepam y Bentazepam, tienen un menor tiempo de duración del efecto y prácticamente no se acumulan, por lo que son útiles como hipnóticos con mínimos efectos al día siguiente.

MECANISMO DE ACCIÓN

Las benzodiacepinas ejercen la mayor parte de sus efectos al interactuar con receptores de neurotransmisores inhibidores activados de manera directa por el neurotransmisor: ácido gama-aminobutírico (GABA). Los receptores GABA son proteínas unidas a la membrana. El receptor GABAA, situado a nivel postsináptico, es ionotrópico dado que contiene un canal de cloro conformado por 5 subunidades. Al unirse el GABA a su sitio de acción específico se produce la apertura de dicho canal, con la consiguiente entrada de cloro a la célula e hiperpolarización de la misma, dando como resultado un efecto inhibitorio. Los receptores GABAA causan la mayor parte de la neurotransmisión inhibidora en el SNC. (Goodman and Gilman, 2015).

Heather Ashton (2002) .Las Benzodiacepinas: Cuál es su mecanismo de acción y cómo suspender la ingestión

Las benzodiacepinas actúan solamente sobre los receptores GABA que tienen presente la subunidad g. Ejercen su acción aumentando la afinidad del GABA por su receptor y la frecuencia de apertura del canal de cloro, sin modificar la conductancia del mismo ni el tiempo de apertura del canal.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

EFECTOS SECUNDARIOS

Los efectos indeseables que pueden aparecer con el uso o administración de benzodiazepinas incluyen: somnolencia, sedación, ataxia, disartria, disminución de las habilidades psicomotoras, confusión, astenia muscular, amnesia anterógrada, vértigo, malestar estomacal, visión borrosa y otros cambios en esta, dolor de cabeza, confusión, depresión, trastornos de la coordinación y del ritmo cardíaco, temblor, debilidad, efecto resaca (tambaleos) sueños inusuales o pesadillas, dolor de pecho, ictericia, reacciones paradójicas.

En ocasiones pueden producir conducta agresiva y hostil, o un estado inicial de nerviosismo antes de que se establezca el efecto ansiolítico o sedante. Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad.

Abuso y tolerancia

Todas las benzodiacepinas pueden provocar dependencia psicológica y física, incluso a dosis bajas. El cuadro se asemeja a una recaída del estado ansioso original. Producen tolerancia a los efectos sedantes y anticonvulsivantes apreciándose mejor cuando se dan dosis altas durante un tiempo prolongado.

La sobredosis de benzodiacepinas, en particular cuando se combinan con licor u opio, puede llevar a un estado de coma.

Importante…

El antídoto para todas las benzodiacepinas es el flumazenilo. Debe ser administrado por personal médico (urgenciólogo) entrenado para ello, pues el uso en situaciones de sobredosis puede prevenir que el paciente sea remitido a una unidad de cuidados intensivos.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

CONSIDERACIONES ODONTOLÓGICAS

El Midazolam es un efectivo sedante oral con una gran solubilidad en líquidos lo que lo hace muy sencillo para mezclarse con jugos para una mejor aceptación en su administración por vía oral. (Silegy, 2003)

Estudios como el realizado por Alzahrani en el 2012 y Carrión en el 2007 sugieren que el Midazolam es ideal para lograr una buena sedación por vía oral. La dosis normal es de 0.25 a 5 mg/ kg (sin exceder de 20mg al día) con una duración aproximada de 30 a 45 minutos.

A diferencia de diazepam y el lorazepam, el midazolam tiene poco o ningún efecto de la resaca, lo que permite una recuperación completa en un menor tiempo. (Silegy, 2003)

USOS Y DOSIS DE BENZODIACEPINAS

CONSIDERACIONES ESPECIALES

La sedación y la anestesia en un entorno no hospitalario (Médico privado o consultorio dental) puede estar asociada con una mayor incidencia de eventos adversos como la depresión respiratoria profunda, que debe activar los servicios médicos de emergencia.

Los medicamentos recetados para llevar a cabo los procedimientos de sedación no deben administrarse sin la supervisión de un personal médico capacitado. Es importante conocer el tiempo de inicio cada fármaco, en que tiempo obtiene su “pico de respuesta”, así como la duración de la acción del fármaco dentro del organismo y su excreción.

"Por lo que si se utilizan fármacos sedantes, se debe de contar con: catéteres de succión, un suministro adecuado de oxígeno y medidores de flujo, equipo de rescate de la vía aérea, medicamentos básicos necesarios para mantener la vida durante una emergencia, oxímetro de pulso y desfibrilador".

CONCLUSIÓN

El uso más común de la sedación oral en adultos es la reducción de la ansiedad previa y durante la consulta con el dentista.

Las benzodiacepinas son un agente ansiolítico e hipnótico muy seguro para el paciente.

El empleo de sedación oral no garantiza que un paciente va a estar en un estado de ansiolisis, ni garantiza que el paciente no entrará en niveles más profundos de sedación. Por esta razón, los pacientes deben ser tratados con la dosis efectiva más baja y siempre revisando el correcto funcionamiento de la vía aérea.

REFERENCIAS

1. Carrión Bolaños J. (2007). Actualización en el empleo de Benzodiacepinas en Odontología. cient. dent., 4 (2): 115-120.

2. Crestanello P., Luzardo C. y Arismendi C. (2005) Sedación consciente: una alternativa en el manejo del dolor y la ansiedad en Odontología. Acta odontológica 2 (1):15 – 24

3. Gámez M e Irala I. (1997) Selección de benzodiazepinas. Bases para su utilización en el hospital. Farm Hosp 21 (2): 117-122

4. Barreto M. (2003). Farmacología de benzodiazepinas, hipnóticos y ansiolíticos no benzodiazepínicos, psicoestimulantes, etanol y neuroactivadores cognitivos. Disponible en : https://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/04/farmacologiade-las-benzodiazepinas-ansioliticos-hipnoticos-no-benzodiazepinicos-psicoestimulantes-y-neuroactivadores-cognitivos.pdf

5. Sedación consciente en odontología http://www.fundaciondental.es/imagenes/cursosedacioncgoe1.pdf

6. Fernández F. (2007). Norma control de la ansiedad en la atención odontológica 2ª ed.

7. Sociedad Española de odontopediatria, Protocolo de Premedicación y sedación en odontopediatría, http://www.odontologiapediatrica.com/img/SedacionSEOP.pdf

8. López Jiménez J. (2004). Sedación en el paciente geriátrico Medicina Oral;9: 45-55.

9. ADA. (2007). Guidelines for Teaching Pain Control and Sedation to Dentists and Dental Students.

10. ASA (2002). Practice Guidelines for Sedation and Analgesia by Non-Anesthesiologists.. Anesthesiology; 96:1004–17.

11. Midazolam Agencia Española de Medicamentos (www.agemed.es); Medicines UK (www.medicines.org.uk)

12. Soliveres J. et al (2008) Guía de fármacos en anestesiología y reanimación 1° edición. Consultado en: libros de anestesia .com>guía-farmacos.

13. Alzahrani Ali M. et al. (2007). Use of oral midazolam sedation in pediatric dentistry: a review. Pakistan Oral & Dental Journal 32(3).

14. Silegy T. and Jacks Scott T. (2003) .Pediatric Oral Conscious Sedation. CDA Journal 31 (5): 413- 418.

15. Silegy T. and Roger S. Kingston (2003) An Overview of Outpatient :Sedation and General Anesthesia for Dental Care in California. CDA Journal 31 (5): 405:411

16. Donaldson Mark, Gizzarelli Gino, Chanpong Brian. ( 2007)Oral Sedation: A Primer on anxiolysis for the adult Patient. American Dental Society of Anesthesiology 54:118–129.

17. Barreto M. (2003) Farmacología de benzodiazepinas, hipnóticos y ansiolíticos no benzodiazepínicos, psicoestimulantes, etanol y neuroactivadores cognitivos. Consultado en:https://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/04/farmacologiade-las-benzodiazepinas-ansioliticos-hipnoticos-no-benzodiazepinicos-psicoestimulantes-y-neuroactivadores-cognitivos.pdf.

Pues hoy les comparto esto que encontré en una página de la OMS sobre algunos de los medicamentos que más se utilizan por aquí y por allá xD Fue un vil copy-paste, pero bueh~ ojalá les sirva :)

Sección 2: Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides, antigotosos y fármacos antirreumáticos modificadores del curso de la enfermedad

El dolor se puede clasificar en agudo y crónico. El dolor agudo suele ser de corta duración y de causa identificable (enfermedad, traumatismo). El dolor crónico persiste una vez considerada la curación completa, o está producido por una enfermedad crónica. Para el tratamiento del dolor son esenciales los factores psicológicos, pues pueden influir sobre el dolor. El objetivo del tratamiento farmacológico es modificar los mecanismos periféricos y centrales implicados en la aparición del dolor. El dolor neurogénico generalmente presenta una baja respuesta a los analgésicos convencionales; el tratamiento puede ser difícil e incluye el uso de la carbamacepina (sección 5.1) para la neuralgia del trigémino y la amitriptilina (sección 24.2.1) para la neuropatía diabética y la neuralgia postherpética.

Los analgésicos no opiáceos (sección 2.1) están especialmente indicados en el dolor causado por enfermedades musculoesqueléticas, mientras que los analgésicos opiáceos (sección 2.2) son más adecuados en el dolor visceral moderado o intenso. Los analgésicos no opiáceos que también tienen efecto antiinflamatorio son los salicilatos y AINE (antiinflamatorios no esteroides); pueden reducir el dolor y la inflamación de enfermedades inflamatorias crónicas, como la artritis reumatoide, pero no alteran ni modifican el propio proceso patológico. Para el tratamiento de la artritis reumatoide, los FARME (fármacos antirreumáticos modificadores del curso de la enfermedad) pueden modificar de manera favorable la evolución de la enfermedad (sección 2.4). El dolor y la inflamación de una crisis aguda de gota se tratan con un AINE o colchicina (sección 2.3.1); para el tratamiento prolongado de la gota está indicado un inhibidor de la xantinooxidasa (sección 2.3.2).

2.1 Analgésicos no opiáceos

Los salicilatos, como el ácido acetilsalicílico, y otros antiinflamatorios no esteroides, como el ibuprofeno, son analgésicos no opiáceos con actividad antiinflamatoria. El paracetamol es un analgésico no opiáceo con escasa o nula actividad antiinflamatoria.

2.1.1 Ácido acetilsalicílico Los principales efectos del ácido acetilsalicílico son antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos y antiagregantes. Tras su administración por vía oral, la dosis se absorbe rápidamente a través del tubo gastrointestinal; la absorción por vía rectal es menos fiable, pero los supositorios son útiles en pacientes que no pueden tomar formas de dosificación por vía oral. El ácido acetilsalicílico se administra para el tratamiento del dolor leve o moderado, como la cefalea, crisis agudas de migraña (sección 7.1), dolor musculoesquelético transitorio y dismenorrea, y para reducir la fiebre. Aunque se puede administrar a dosis más altas en el tratamiento del dolor y la inflamación de la artritis reumatoide, son preferibles otros AINE, porque son mejor tolerados. El ácido acetilsalicílico también se utiliza por sus propiedades antiagregantes (sección 12.5). Aunque a dosis analgésicas los efectos adversos son generalmente leves, se asocia a una elevada incidencia de irritación gastrointestinal con ligeras pérdidas hemáticas, broncospasmo y reacciones cutáneas en pacientes hipersensibles, y alargamiento del tiempo de sangría. A dosis antiinflamatorias se asocia a una mayor incidencia de reacciones adversas, y también puede producir salicilismo crónico leve, que se caracteriza por tinnitus y sordera. El ácido acetilsalicílico se debe evitar en niños menores de 16 años, excepto en indicaciones específicas (por ejemplo, artritis juvenil), debido al riesgo de síndrome de Reye (encefalopatía y hepatopatía); se debe evitar especialmente en niños y adolescentes con una infección vírica o fiebre.

Ácido acetilsalicílico

Comprimidos, ácido acetilsalicílico 300 mg

Comprimidos dispersables (Comprimidos solubles), ácido acetilsalicílico 300 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]

Supositorios, ácido acetilsalicílico 150 mg, 300 mg [la presentación de 300 mg no está incluida en la Lista Modelo de la OMS]

Indicaciones: dolor leve o moderado, incluida la dismenorrea, cefalea; dolor e inflamación en enfermedad reumática y otras enfermedades musculoesqueléticas (como la artritis juvenil); fiebre; crisis aguda de migraña (sección 7.1); antiagregante (sección 12.5)

Contraindicaciones: hipersensibilidad (como asma, angioedema, urticaria o rinitis) al ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINE; niños y adolescentes menores de 16 años (síndrome de Reye-véanse también las notas anteriores); úlcera gastrointestinal; hemofilia y otras discrasias hemáticas; no se recomienda para el tratamiento de la gota

Precauciones: asma, enfermedad alérgica; alteración renal o hepática (Apéndices 4 y 5); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); edad avanzada; déficit de G6PD; deshidratación; interacciones: Apéndice 1

Posología:

Dolor leve o moderado, fiebre, por vía oral con las comidas o después, ADULTOS 300-900 mg cada 4-6 horas si es necesario; máximo 4 g al día; NIÑOS no se recomienda en menores de 16 años

Dolor leve o moderado, fiebre, por vía rectal, ADULTOS 600-900 mg cada 4 horas si es necesario; máximo 3,6 g al día; NIÑOS no se recomienda en menores de 16 años

Artritis inflamatoria, por vía oral con las comidas o después, ADULTOS 4-8 g al día distribuidos en varias tomas en situaciones agudas; en situaciones crónicas puede ser suficiente hasta 5,4 g al día

Artritis juvenil, por vía oral con las comidas o después, NIÑOS hasta 130 mg/kg al día distribuidos en 5-6 tomas en situaciones agudas; 80-100 mg/kg al día distribuidos en varias tomas para mantenimiento

Efectos adversos: generalmente leves e infrecuentes a dosis bajas, pero frecuentes a dosis antiinflamatorias; molestias gastrointestinales o náusea, úlcera con sangrado oculto (a veces hemorragia grave); también otras hemorragias (como subconjuntival); trastornos auditivos como tinnitus (raramente sordera), vértigo, confusión, reacciones de hipersensibilidad (angioedema, broncoespasmo y erupción); alargamiento del tiempo de sangría; raramente edema, miocarditis, discrasias hemáticas (sobre todo trombocitopenia)

2.1.2 Paracetamol El paracetamol tiene una eficacia analgésica y antipirética similar a la del ácido acetilsalicílico. Está indicado en el tratamiento del dolor leve o moderado, como la cefalea y las crisis agudas de migraña (sección 7.1) y la fiebre, incluida la pirexia postinmunización. Está especialmente indicado en pacientes en los que los salicilatos u otros AINE están contraindicados, como los asmáticos o con antecedentes de úlcera péptica, o en niños menores de 16 años en los que los salicilatos se deben evitar a causa del riesgo de síndrome de Reye. En general, es preferible al ácido acetilsalicílico, sobre todo en las personas de edad avanzada, porque produce menor irritación gástrica. A diferencia del ácido acetilsalicílico y otros AINE, el paracetamol tiene poca actividad antiinflamatoria, que limita su utilidad para el tratamiento a largo plazo del dolor asociado a inflamación; sin embargo, es útil en el tratamiento de la artrosis, en la que el componente inflamatorio es mínimo. A dosis habituales, los efectos adversos son raros, pero una sobredosificación con una sola dosis de 10-15 g es muy peligrosa, porque puede producir necrosis hepatocelular y, con menor frecuencia, necrosis tubular renal.

Paracetamol

Comprimidos, paracetamol 500 mg

Comprimidos dispersables (Comprimidos solubles), paracetamol 120 mg, 500 mg [no se incluyen en la Lista Modelo de la OMS]

Solución oral, paracetamol 120 mg/5 ml, 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml [las presentaciones de 120 mg/5 ml y de 250 mg/5 ml no están incluidas en la Lista Modelo de la OMS]

Supositorios, paracetamol 60 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 500 mg [sólo la presentación de 100 mg está incluida en la Lista Modelo de la OMS]

Indicaciones: dolor leve o moderado como la dismenorrea, cefalea; alivio del dolor en la artrosis y lesiones de tejidos blandos; pirexia como la pirexia postinmunización; crisis aguda de migraña (sección 7.1)

Precauciones: afectación hepática (Apéndice 5); alteración renal; dependencia al alcohol; lactancia (Apéndice 3); sobredosis: sección 4.2.1; interacciones: Apéndice 1

Posología:

Pirexia postinmunización, por vía oral, LACTANTES 2-3 meses, 60 mg seguidos de una segunda dosis, si es necesario, 4-6 horas después; hay que advertir a los padres que consulten al médico si la pirexia persiste tras una segunda dosis

Dolor leve o moderado, pirexia, por vía oral, ADULTOS 0,5-1 g cada 4-6 horas, máximo 4 g al día; NIÑOS menores de 3 meses véase la nota anterior, 3 meses a 1 año 60-125 mg, 1-5 años 120-250 mg, 6-12 años 250-500 mg, estas dosis pueden repetirse cada 4-6 horas si es necesario (máximo 4 dosis en 24 horas)

Dolor leve o moderado, pirexia, por vía rectal, ADULTOS 0,5-1 g; NIÑOS de 1 a 5 años 125-250 mg, 6-12 años 250-500 mg; administrados cada 4-6 horas si es necesario, máximo 4 tomas en 24 horas

NOTA. No se recomienda administrar paracetamol en lactantes menores de 3 meses a menos que esté recomendado por un médico; una dosis de 10 mg/kg (5 mg/kg en caso de ictericia) es adecuado

Efectos adversos: aunque raramente, se ha descrito erupción cutánea y alteraciones hematológicas; importante: lesión hepática (y con menor frecuencia renal) con la sobredosificación

2.1.3 AINE (antiinflamatorios no esteroides) Los AINE, como el ibuprofeno, tienen efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. En dosis únicas, los AINE poseen una actividad analgésica comparable a la del paracetamol. A una dosis completa regular, tienen un efecto analgésico y antiinflamatorio duradero, por lo que están indicados en el dolor continuo y regular secundario a inflamación. Las diferencias de actividad antiinflamatoria entre los diferentes AINE son pequeñas, pero existe una gran variabilidad en la respuesta de cada paciente y en la incidencia y tipo de efectos adversos. El ibuprofeno produce menos efectos adversos que otros AINE, pero sus propiedades antiinflamatorias son más débiles. El diclofenaco y el naproxeno (ninguno de los dos están incluidos en la Lista Modelo de la OMS) combinan una actividad antiinflamatoria de moderada potencia con una incidencia de efectos adversos relativamente baja (pero la incidencia es mayor que la del ibuprofeno). El ibuprofeno está indicado para el tratamiento del dolor leve o moderado, y el tratamiento del dolor y la inflamación de la artritis reumatoide y la artritis juvenil. También puede ser útil en cuadros más inespecíficos de dolor de espalda y enfermedades de tejidos blandos. El ibuprofeno también se utiliza para aliviar el dolor y la fiebre en niños. Todos los AINE se deben utilizar con precaución en personas de edad avanzada, trastornos alérgicos, durante la gestación y la lactancia. En pacientes con alteración renal, cardíaca o hepática, se recomienda administrar la menor dosis posible y vigilar la función renal. Los AINE no se deben administrar en pacientes con úlcera péptica activa y es preferible no administrarlos en caso de antecedente de la enfermedad. Los efectos adversos más frecuentes son generalmente gastrointestinales, como náusea, vómitos, diarrea y dispepsia; se han descrito reacciones de hipersensibilidad, como anafilaxia, broncospasmo y erupción cutánea; así como retención de líquidos.

Ibuprofeno

Comprimidos, ibuprofeno 200 mg, 400 mg

Indicaciones: dolor e inflamación en enfermedades reumáticas y otros trastornos musculoesqueléticos, como la artritis juvenil; dolor leve o moderado, incluida la dismenorrea, cefalea; dolor en niños; crisis aguda de migraña (sección 7.1)

Contraindicaciones: hipersensibilidad (como asma, angioedema, urticaria o rinitis) al ácido acetilsalicílico u otro AINE; úlcera péptica activa

Precauciones: alteración renal o hepática (Apéndices 4 y 5); es preferible evitarlo en caso de antecedente de úlcera péptica; enfermedad cardíaca; edad avanzada; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); defectos de la coagulación; trastornos alérgicos; interacciones: Apéndice 1

Posología:

Dolor leve o moderado, fiebre, trastornos musculoesqueléticos inflamatorios, por vía oral con las comidas o después, ADULTOS 1,2-1,8 g al día distribuidos en 3-4 tomas, que se puede aumentar si es necesario hasta un máximo de 2,4 g al día (3,2 g en caso de enfermedad inflamatoria); dosis de mantenimiento de 0,6-1,2 g al día pueden ser suficientes

Artritis juvenil, por vía oral con las comidas o después, NIÑOS de más de 7 kg, 30-40 mg/kg al día distribuidos en 3-4 tomas

Dolor en niños (no se recomienda en niños de menos de 7 kg), por vía oral con las comidas o después, 20-40 mg/kg al día distribuidos en varias tomas o bien 1-2 años 50 mg 3-4 veces al día, 3-7 años 100 mg 3-4 veces al día, 8-12 años 200 mg 3-4 veces al día

Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, como náusea, diarrea, dispepsia, hemorragia gastrointestinal; reacciones de hipersensibilidad como erupción, angioedema, broncoespasmo; cefalea, mareo, nerviosismo, depresión, somnolencia, insomnio, vértigo, tinnitus, fotosensibilidad, hematuria; retención de líquidos (raramente insuficiencia cardíaca precipitante en pacientes de edad avanzada), hipertensión arterial, insuficiencia renal; raramente alteración hepática, alveolitis, eosinofilia pulmonar, pancreatitis, trastornos visuales, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), colitis, meningitis aséptica

2.2 Analgésicos opiáceos

La morfina es eficaz para aliviar el dolor moderado o intenso, sobre todo de origen visceral; hay una gran variación individual en la respuesta. Los opiáceos más débiles, como la codeína, son útiles para el dolor leve o moderado.

La morfina sigue siendo el analgésico más valioso para el dolor intenso. Además de aliviar el dolor, produce un estado de euforia e indiferencia mental; la administración repetida puede producir dependencia y tolerancia, pero para el tratamiento del dolor en enfermedades terminales esto no debe ser disuasorio (véase también la sección 8.4). Su uso regular también puede ser adecuado en algunos casos de dolor no oncológico, pero se requiere vigilancia especializada. Con dosis habituales, los efectos adversos frecuentes son náusea, vómitos, estreñimiento y somnolencia; dosis más altas se asocian a depresión respiratoria e hipotensión.

La codeína es un analgésico opiáceo mucho menos potente que la morfina y con menor riesgo, a dosis habituales, de producir efectos adversos como dependencia. Es eficaz para el tratamiento del dolor leve o moderado, pero su administración prolongada se asocia a una elevada incidencia de estreñimiento.

Codeína, fosfato

Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención Única de Narcóticos (1961)

Comprimidos, fosfato de codeína, 30 mg

Indicaciones: dolor leve o moderado; diarrea (sección 17.7.2)

Contraindicaciones: depresión respiratoria, enfermedad obstructiva de vías respiratorias, crisis aguda de asma; en caso de riesgo de íleo paralítico

Precauciones: alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5); dependencia; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); sobredosis: sección 4.2.2; interacciones: Apéndice 1

Posología:

Dolor leve o moderado, por vía oral, ADULTOS 30-60 mg cada 4 horas cuando sea necesario hasta un máximo de 240 mg al día; NIÑOS 1-12 años, 0,5-1 mg/kg cada 4-6 horas cuando sea necesario

Efectos adversos: estreñimiento especialmente molesto en el tratamiento prolongado; mareo, náusea, vómitos; dificultad en la micción; espasmo ureteral o biliar; sequedad de boca, cefaleas, sudoración, enrojecimiento facial; a dosis terapéuticas, la codeína se asocia a un riesgo menor de tolerancia, dependencia, euforia, sedación u otros efectos adversos que la morfina

Morfina, sales

Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención Única de Narcóticos (1961)

Comprimidos, sulfato de morfina 10 mg

Solución oral, clorhidrato o sulfato de morfina 10 mg/5 ml

Inyección (Solución para inyección), sulfato de morfina 10 mg/ml, ampolla 1 ml

Indicaciones: dolor intenso (agudo y crónico); infarto de miocardio, edema agudo de pulmón; adyuvante en cirugía mayor y analgesia postoperatoria (sección 1.5)

Contraindicaciones: depresión respiratoria aguda, alcoholismo agudo, en caso de riesgo de íleo paralítico; hipertensión intracraneal o lesión cerebral (interfiere con la respiración, también altera la respuesta pupilar a la exploración neurológica); evítese la inyección en el feocromocitoma

Precauciones: alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5); reduzca la dosis o evítese en pacientes de edad avanzada y debilitados; dependencia (intensos síntomas de abstinencia en caso de retirada brusca); hipotiroidismo; trastornos convulsivos; reserva respiratoria disminuida y asma aguda; hipotensión; hipertrofia prostática; gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3); sobredosis: sección 4.2.2; interacciones: Apéndice 1

Posología:

Dolor agudo, por inyección subcutánea (no se recomienda en pacientes edematosos) o por inyección intramuscular ADULTOS 10 mg cada 4 horas si es necesario (15 mg en pacientes con mayor peso y musculosos); LACTANTES de hasta 1 mes 150 microgramos/kg, 1-12 meses 200 microgramos/kg; NIÑOS 1-5 años 2,5-5 mg, 6-12 años 5-10 mg

Dolor crónico, por vía oral o por inyección subcutánea (no se recomienda en pacientes edematosos) o por inyección intramuscular 5-20 mg a intervalos regulares cada 4 horas; las dosis se pueden aumentar según las necesidades; la dosis por vía oral debe ser de aproximadamente el doble de la dosis intramuscular

Infarto de miocardio, por inyección intravenosa lenta (2 mg/minuto), 10 mg seguidos por 5-10 mg más si es necesario; en pacientes de edad avanzada o debilitados, hay que reducir la dosis a la mitad

Edema agudo de pulmón, por inyección intravenosa lenta (2 mg/minuto), 5-10 mg

NOTA. Las dosis anteriores se refieren tanto al sulfato de morfina como al clorhidrato de morfina

Efectos adversos: náusea, vómitos (sobre todo en fases iniciales),estreñimiento; somnolencia; también sequedad de boca, anorexia, espasmo vías urinarias y biliares; bradicardia, taquicardia, palpitaciones, euforia, disminución de la libido, erupción, urticaria, prurito, sudoración, cefalea, enrojecimiento facial, vértigo, hipotensión postural, hipotermia, alucinaciones, confusión, dependencia, miosis; dosis más altas producen depresión respiratoria e hipotensión

Fuente: http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Js5422s/6.2.html

Analgésicos (AINEs)

Bueno, pues.. resulta que estoy tomando un curso en línea, y quise compartir esta información con ustedes. Aclaro que no es de mi autoría y las citas de donde salió esto estarán al final, por si alguien quiere consultarlas :)

Los antiinflamatorios no esteroideos, también conocidos por sus siglas como AINEs, son fármacos con acciones terapéuticas como: actividad antipirética, antiinflamatoria y analgésica.

Los AINEs representan los fármacos utilizados en el primer peldaño de la Escalera Analgésica de la Organización Mundial de la Salud (OMS) en el espacio correspondiente a situaciones de dolor leve e intermedio.

Contraindicaciones de los AINEs

Los AINEs pueden provocar efectos adversos a la salud, es por esto que se deben considerar los siguientes puntos:
•En pacientes con dispepsia o lesiones en la mucosa gástrica pueden ocasionar sangrado del tubo digestivo.
•En pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática puede agravarse su condición.
•Se deben extremar precauciones en niños, embarazadas, deshidratados y alérgicos.
•Ante un proceso gastrointestinal sangrante,
•En pacientes hemofílicos
•Cuando está presente una coagulopatía
•Cuando el paciente reporta hipersensibilidad a un AINE específico
•Su utilización en niños menores de 1 año.

Los AINEs inhiben la síntesis de prostaglandinas, estas moléculas son importantes mediadores del proceso inflamatorio y del dolor.

La síntesis de prostaglandinas se inicia cuando la fosfolipasa A2 libera ácido araquidónico de la membrana celular. Esto ocurre en presencia de un estímulo que daña la estructura de la membrana celular. El ácido araquidónico sigue diversas rutas metabólicas formando varios compuestos activos llamados eicosanoides, que producen vasodilatación que genera el aumento de líquidos en los tejidos (edema) y promueven e inducen la salida y activación de leucocitos (infiltrado inflamatorio) que acompañan al proceso inflamatorio.

El ácido araquidónico sigue diversas rutas metabólicas formando varios compuestos activos llamados eicosanoides. La vía de la ciclooxigenasa conduce a la formación de prostaglandinas y la vía de la lipoxigenasa genera los leucotrienos.

Tanto las acciones terapéuticas como los efectos adversos derivan de la inhibición de las ciclooxigenasas del ácido araquidónico (COX), lo que se traduce en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (PG) en células inflamatorias, tromboxano A2 en plaquetas(TXA2) y prostaciclina en células renales y en el sistema cardiovascular(PGI2).

Existen dos isoformas de la enzima ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2). La mayoría de los AINEs inhiben tanto a la COX-1 (constitutiva), como a la COX-2 (proinflamatoria).

Existen AINEs inhibidores no selectivos de ambas enzimas, otro grupo que presenta cocientes intermedios que son los inhibidores COX-2 preferenciales y otro con cocientes altos que son los inhibidores selectivos.

Los AINEs se pueden clasificar funcionalmente en dos:

Características farmacocinéticas de los AINEs:

1. Se absorben de manera rápida y completa en las vías gastrointestinales, y alcanzan concentraciones máximas en 1 a 4 h.
2. La presencia de alimentos tiende a retrasar la absorción sin modificar la concentración máxima.
3. Casi todos los antiinflamatorios no esteroideos se ligan extensamente a proteínas (95 a 99%) y experimentan metabolismo en el hígado y excreción por los riñones.

Efectos Farmacológicos

Son utilizados en la práctica clínica habitual por sus principales efectos farmacológicos.

Efectos Secundarios. Los efectos adversos gastrointestinales de estos fármacos son posiblemente los más comunes, seguido de las reacciones adversas renales, las cutáneas, neurológicas, hepáticas y efectos cardiovasculares.

Los AINEs tienen múltiples interacciones con medicamentos; siendo las más importantes las siguientes:

Los AINEs tienen un efecto máximo o de techo. Esto significa que el aumento de las dosis no comporta una mejoría terapéutica y sí una mayor incidencia de efectos adversos medicamentosos. En general, los AINEs deben utilizarse en ciclos cortos y a la dosis más bajas posibles, siempre dentro de su rango de eficacia, y vigilando de manera específica las complicaciones digestivas, cardiovasculares, renales, hepáticas y hematológicas (FDA)

La mejor forma de usar los analgésicos, es en combinaciones de dos o más tipos diferentes de estos. El objetivo de combinar analgésicos con diferentes mecanismos de acción es usar dosis bajas de cada uno de los fármacos utilizados, mejorando el nivel de analgesia, al mismo tiempo que se reducen los efectos adversos. Esto puede lograrse bloqueando las vías del dolor a diferentes niveles de manera simultánea e incrementando el rango de acción, combinando analgésicos de inicio rápido y acción corta (Paracetamol) con analgésicos de inicio lento y duración prolongada (naproxeno, ibuprofeno, codeína o tramadol). De igual manera, cuando se usa una combinación, los efectos aditivos y sinérgicos de diferentes analgésicos pueden permitir el uso de dosis menores.

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